Опис блакитні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, ромбовидні, злегка двоопуклі, зі зрізаними і закругленими краями, з гравіюванням «Pfizer» на одній стороні і «VGR 25», «VGR 50» або «VGR 100» на іншій стороні відповідно. Фармодинаміка Силденафіл-потужний селективний інгібітор цГМФ-специфічної ФДЕ-5.
В каталозі магазину Стероїд шоп ви можете ознайомитись з більш широким списком товарів категорії Препараты ПКТ
Реалізація фізіологічного механізму ерекції пов'язана з вивільненням оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Це, в свою чергу, призводить до збільшення рівня цГМФ, подальшого розслаблення гладком'язової тканини кавернозного тіла і збільшення припливу крові.
Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, яка відповідальна за розпад цГМФ.
Силденафіл селективний відносно ФДЕ-5 in vitro, його активність відносно ФДЕ-5 перевершує активність відносно інших відомих ізоферментів ФДЕ: ФДЕ — 6-в 10 разів; ФДЕ — 1-більш ніж в 80 разів; ФДЕ-2, ФДЕ-4, ФДЕ–7-ФДЕ — 11-більш ніж в 700 разів. Силденафіл в 4000 разів більш селективний відносно ФДЕ-5 в порівнянні з ФДЕ-3, що має найважливіше значення, оскільки ФДЕ-3 є одним з ключових ферментів регуляції скоротливості міокарда.
Обов'язковою умовою ефективності силденафілу є сексуальна стимуляція.
Силденафіл відновлює порушену еректильну функцію в умовах сексуальної стимуляції за рахунок збільшення припливу крові до кавернозних тіл статевого члена.
купить виагра За дуже привабливу суму на steroidshop!
Клінічні дані
Кардіологічні дослідження. Застосування силденафілу в дозах до 100 мг не призводило до клінічно значущих змін ЕКГ у здорових добровольців. Максимальне зниження систолічного тиску в положенні лежачи після прийому силденафілу в дозі 100 мг склало 8,3 мм рт.ст., а діастолічного тиску-5,3 мм рт.ст. більш виражений, але також минущий ефект на АТ відзначався у пацієнтів, які приймали нітрати (див.
У дослідженні гемодинамічного ефекту силденафілу в одноразовій дозі 100 мг у 14 пацієнтів з тяжкою ІХС (більш ніж у 70% пацієнтів був стеноз принаймні однієї коронарної артерії) систолічний і діастолічний тиск у стані спокою зменшувався на 7 і 6% відповідно, а легеневий систолічний тиск знижувався на 9%. Силденафіл не впливав на серцевий викид і не порушував кровотік у стенозованих коронарних артеріях, а також призводив до збільшення (приблизно на 13%) аденозиніндукованого коронарного потоку як у стенозованих, так і в інтактних коронарних артеріях. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні 144 пацієнти з еректильною дисфункцією і стабільною стенокардією, які приймають антиангінальні препарати (крім нітратів), виконували фізичні вправи до того моменту, коли вираженість симптомів стенокардії збільшувалася. Тривалість виконання вправи була достовірно більшою (19,9 сек; 0,9–38,9 сек) у пацієнтів, які приймали силденафіл в одноразовій дозі 100 мг, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо.
У рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні вивчали ефект зміною дози силденафілу (до 100 мг) у чоловіків (n=568) з еректильною дисфункцією та артеріальною гіпертензією, що приймають більше двох антигіпертензивних препаратів. Силденафіл покращив ерекцію у 71% чоловіків у порівнянні з 18% у групі плацебо. Частота несприятливих ефектів була порівнянна з такою в інших групах пацієнтів, так само як у осіб, які приймають більше трьох антигіпертензивних препаратів.
Дослідження зорових порушень. У деяких пацієнтів через 1 год після прийому силденафілу в дозі 100 мг за допомогою тесту Фарнсуорта-Манселла 100 виявлено легке і минуще порушення здатності розрізняти відтінки кольору (Синій/Зелений). Через 2 год після прийому препарату ці зміни були відсутні. Вважається, що порушення колірного зору викликається інгібуванням ФДЕ-6, яка бере участь в процесі передачі кольору в сітківці ока. Силденафіл не впливав на гостроту зору, сприйняття контрастності, електроретинограму, ВГД або діаметр зіниці.
У плацебо-контрольованому перехресному дослідженні пацієнтів з доведеною ранньовіковою макулярною дегенерацією (n=9) силденафіл в одноразовій дозі 100 мг переносився добре. Не було виявлено жодних клінічно значущих змін зору, оцінюваних за спеціальними візуальними тестами (гострота зору, решітка Амслера, колірне сприйняття, моделювання проходження кольору, периметр Хамфрі і фотострес).
Ефективність. Ефективність і безпека силденафілу оцінювали в 21 рандомізованому подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні тривалістю до 6 міс у 3000 пацієнтів від 19 до 87 років з еректильною дисфункцією різної етіології (органічна, психогенна або змішана). Ефективність препарату оцінювали глобально з використанням щоденника ерекцій, міжнародного індексу еректильної функції (валідований опитувальник про стан сексуальний функції) і опитування партнера.
Ефективність силденафілу, визначена як здатність досягати і підтримувати ерекцію, достатню для задовільного статевого акту, була продемонстрована у всіх проведених дослідженнях і підтверджена в довгострокових дослідженнях тривалістю 1 рік. У дослідженнях із застосуванням фіксованої дози співвідношення пацієнтів, які повідомили, що терапія поліпшила їх ерекцію, становило 62% (доза силденафілу 25 мг), 74% (доза силденафілу 50 мг) і 82% (доза силденафілу 100 мг) порівняно з 25% у групі плацебо. Аналіз міжнародного індексу еректильної функції показав, що додатково до поліпшення ерекції лікування силденафілом також підвищувало якість оргазму, дозволяло досягти задоволення від статевого акту і загального задоволення.
Згідно з узагальненими даними, серед пацієнтів, які повідомили про поліпшення ерекції при лікуванні силденафілом, були 59% хворих на діабет, 43% пацієнтів, які перенесли радикальну простатектомію і 83% пацієнтів з ушкодженнями спинного мозку (проти 16, 15 і 12% у групі плацебо відповідно).
